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El melasma es uno de los caballos de batalla en la dermatología estética. No es casualidad que esta sea la tercera entrada en el blog sobre esas manchas insolentes que llegan con ánimo de quedarse, ensombreciendo el labio, los pómulos, la frente y muchas veces todo a la vez. Y es que son durante muchos años motivo de gran desasosiego.

La repercusión emocional de los problemas estéticos es tan incontestable como evidente la perseverancia en mejorarlos. La calidad de vida en general y la autoestima en particular se ven tan mermados que en muchos casos se exploran todas las posibilidades y algunas más.
Como el origen del problema es multifactorial y las interrelaciones del melanocito varias y complejas, hay posibilidades con base fisiopatológica dignas de explorarse.
Una de estas es el ácido tranexámico, fármaco procoagulante que se usa por vía oral para controlar procesos hemorrágicos.
Luego comentaré el mecanismo por el que se cree que mejora el melasma.

He empezado a indicarlo recientemente en alguna paciente que tras su correspondiente tratamiento con cremas despigmentantes, bien por su baja eficacia o gran extensión de la mancha, quedan todavía preocupadas por su imagen.

Es el caso de la gran mejoría que comento a continuación. Se trata de una paciente con años padeciendo un melasma que ni los cuidados fotoprotectores ni los tratamientos con ácido retinoico e hidroquinona conseguían aclaramientos superiores al 50%. Todo ello para volver a aumentar de tono todos los años, según avanza la época estival.

A los 2 meses de iniciar el tratamiento con ácido tranexámico por vía oral a dosis bajas (500mg/día), se evidencia una desaparición del pigmento casi completa. Todo ocurre durante la época del año en que aumentan las horas de sol, para asombro de ella y de todos los de su entorno, que tienen que remontarse varios años para recordarla con este nuevo aspecto.

No parece que este cambio se deba a una casualidad.

Ácido tranexámico y melasma

Los primeros resultados de mejoría del melasma con ácido tranexámico (AT) se publican en 1979 en Japón. Desde entonces se han estudiado los mecanismos de acción y descrito resultados en pacientes.

El AT es un fármaco procoagulante, que consigue favorecer la coagulación inhibiendo a la plasmina.

El mecanismo por el que el ácido tranexámico consigue despigmentar parece que es inhibiendo la unión del plasminógeno a los queratinocitos (células superficiales de la epidermis).
Esto a su vez disminuiría la formación de ácido araquidónico que redunda en menos prostaglandinas y leucotrienos. Esta disminución de mediadores inflamatorios tiene un efecto inhibidor de la enzima tirosinasa que regula la formación del pigmento melanina.

Se sabe que la plasmina actua en la liberación del factor de crecimiento del fibroblásto (FGF) que a su vez es un efectivo estimulador del crecimiento del melanocito (fabicante último del pigmento melanina).

Los estudios histológicos en los casos de mejoría, muestran una disminución de la pigmentación epidérmica, de los vasos sanguíneos y de las células cebadas o mastocitos en la piel aclarada.

• Maeda K, Tomitab Y (2007): «Mechanism of the inhibitory effect of tranexamic acid on melanogenesis in cultured human melanocytes in the presence of keratinocyte-conditioned medium». J Health Sci 53:389–396 

En un estudio sobre 74 pacientes que recibieron 250mg/día durante 6 meses, se consiguió una alta satisfacción en más del 60% de casos y con un índice de repigmentación bajo tras el cese del tratamiento. Los efectos secundarios a esta dosis son bien tolerados y consisten básicamente en dolor abdominal y disminución del sangrado menstrual. (link)

La dosis en melasma es de 1/3 a 1/5 de la que se maneja por motivos de coagulación (hemostasia) para los casos de exceso de sangrado. En los casos publicados, los valores de tiempo de protrombina y tromboplastina parcial activada no se alteran durante el tratamiento, pero se aconseja el control de los mismos. Los resultados parecen estar más relacionados con el tiempo de toma del fármaco que con el aumento de la dosis.

Se han probado otras vías de administración, como la introducción con microagujas, que parece tener también cierta efectividad según se publica en este artículo. Sin embargo no se encuentra mejoría con el uso tópico al 5% (link).

Uso «off label» o uso de medicamentos en indicaciones distintas de las autorizadas: Como el tratamiento del melasma no aparece en la ficha técnica del fármaco, la indicación debe hacerse bajo esta figura. La explicación al paciente de esta circunstancia y de las características del medicamento, así como la firma de un consentimiento informado, son mandatarios.

El Real Decreto 1015/2009, de 19 de Junio, regula en España la disponibilidad de medicamentos en situaciones especiales  y por tanto el denominado uso «off label». En otros países se permite la libre prescripción de un medicamento con independencia de la indicación que se quiere tratar. En el nuestro, los médicos que deseen prescribir «off label» podrán hacerlo simplemente justificando la inexistencia de alternativas autorizadas y obteniendo el consentimiento del paciente tras informar sobre los riesgos. No será precisa la autorización de la AEMPS (Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios). No obstante, podrá emitir recomendaciones a tener en cuenta al elaborar el protocolo terapéutico para el uso del medicamento en estas condiciones.

Se deben excluir pacientes con historia de trombosis venosa, ictus o angina de pecho.

Altas dosis (no es el caso del melasma), enfermedades concomitantes, edad adulta y toma de anticonceptivos son factores de riesgo trombótico a valorar.

Conclusión: En el manjo del melasma toda ayuda es poca. El ácido tranexámico es un fármaco a valorar, que bien indicado, se muestra seguro y eficaz en el aclaramiento del melasma y en la disminución de las recurrencias.

Os dejo una completa revisión del estado de las cosas (link) 

Eduardo Lauzurica. Dermatólogo

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